항 무스카린성 약물

여는 글

콜린성 약물은 하나로 퉁쳤지만, 콜린성 수용체 차단제의 경우는 무스카린 / 니코틴으로 나눠서 서술하겠습니다.

 

항무스카린의 경우, 너무나 유명한 Atropine이 들어있습니다. 수술 준비약품으로 주로 챙겼던것 같은데, 임상을 떠난지가 좀 되다보니 기억이 가물가물하네요.

 

그 외에도 정신과의 Parkinsonism에 자주 사용되는 Benztropine도 있고, 무엇보다 와상 환자들의 만성적인 호흡기 질환 치료를 위한 네뷸라이저 약물인 Ipratropium bromide[Atrovent], Oxitropium bromide[Oxivent], Tiotropium bromide[Spiriva]가 시선을 끄네요. 

 

특히, 네뷸라이저용 약품의 경우, 절대 IV로 투여하지 않도록 서로 신신당부를 했던 기억이 납니다. 작용이 이렇게 광범위하고 강력하니 당연히 주의를 기울일수밖에 없었겠구나 싶어요.

 

 

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항 무스카린성 약물[완성]

• Atropine, Scopolamine 및 유사 Belladonna Alkaloid
• 약리작용 - 항 무스카린성 작용*제 3급 아민화합물은 BBB를 통과하여 중추성 작용을 일으키나, 4급 암모늄 화합물은 BBB를 못통과하여 중추성 항콜린성 작용이 없다.
• 중추신경계통 : 소량에서는 연수의 미주신경 중추를 흥분시키고 호흡빈도를 증가시킴. 대량에서는 대뇌의 흥분작용이 현저하여, 불안, 초조, 신경과민, 섬망, 환각 등이 나타난다. 파킨슨병환자의 진전을 감소시킴.
• 외분비선 : 소량에서도 침샘과 기관지 분비를 현저히 억제하여 구강건조, 갈증이 나타난다. 땀색도 억제되어 피부건조증이 나타나며, 소아의 경우 땀억제로 인한 발열이 있을 수 있다(이를 ‘아트로핀 열’ 이라고 부른다.). 위액과 위산분비는 잘 억제되지 않으나, 위의 mucin과 효소들은 쉽게 억제된다.
• 눈 : 산동, 조절마비가 주요하며, 1~2주간 지속된다. 대광반사도 소실되며, 가끔 협각녹내장 환자의 안압상승 유발한다.
• 순환기 계통 : 치료농도에서 심박수 증가, 대량이나 중독량 투여시 혈관, 특히 피부혈관이 확장되어 아트로핀홍조가 나타난다.
• 호흡기 계통 : 미주신경 말단의 아세틸콜린에 의한 M3 수용체에 의한 기관지수축을 방지하므로, 기관지를 이완시킨다. 하지만 기관지분비를 억제하기 때문에 가래가 쌓여서 배출되지 않을수 있기 때문에 사용되지 않는다. 그러나 최근 분비억제가 잘 나타나지 않는 약물이 개발되어 기관지수축성 질환에 쓰이고 있다.
• 소화기 계통 : 위 및 장의 운동을 현저히 억제한다.
• 기타 평활근 장기 : 기관지, 수뇨관, 방광, 평활근의 긴장도를 떨어뜨리고 운동을 억제하며, 담관도 어느정도 이완시킨다.
• 임상응용
• 소화기질환 : 위 및 장운동이 병적으로 항진되거나 경련상태에 있을때 이를 억제할 목적으로 많이 쓴다. 혹은 과민성 대장 증후군에도 쓰인다. 그 외에 중독이나 파킨슨병에 의한 침분비증가에 사용한다. 특히 Scoplamine의 경우패치의 형태로 멀미방지를 위해 쓰이는데, 우리가 흔히 아는 키미테패치가 바로 이에 해당한다.
• 호흡기계통 : 급성 비염 및 인후염, 특히 코감기나 건초열에 효과적이다. 또, 전신마취시에 나타나는 과다한 침 및 기관지 분비를 억제할 목적으로 아트로핀이나 스코폴라민을 마취전투약한다. 특히 스코폴라민은 수술기억을 삭제시키는 기억상실효과가 있다. 제4급암모늄 화합물 중 ipratropium, oxitropium, tiotropium은 가래제거를 억제하지 않고 또 흡입시 다른 항무스카린성 효과를 나타내지 않으면서 기관지를 확장시킨다.
• 요로계 평활근 : 아트로핀계 약물은 요로와 방광수축을 억제하므로, 이들 장기가 항진된 경우에 항 경련제로 사용한다.
• 중추신경계통 : 현재는 Levodopa가 파킨슨병의 기본치료제지만, 과거 파킨슨병의 유일한 치료제로 쓰여왔다. 그러나 이 계통의 약물은 일부 파킨슨병 환자에게 여전히 유용하며, 현재에도 항정신병 약물의 추체외로 증상의 치료에 사용된다.
• 콜린성 약물 및 항콜린에스테라제의 중독 치료 : 효과적으로 무스카린성 작용을 억제하는 약물이다. 따라서 농약중독 및 독버섯중독에 치료제로서 흔히 쓰인다.
• 평활근 이완 목적을 사용되는 약물군
  • 제 4급 암모니움 화합물 - Ipratropium bromide[Atrovent], Oxitropium bromide[Oxivent], Tiotropium bromide[Spiriva]는 아트로핀과 달리 기관지 상피세포의 섬모기능에 영향을 주지 않으므로 기관지 확장제로 쓰인다. 흡입을 통해 적용하며, 이 경우 약물은 잘 흡수되지 않고 기관지와 구강에만 적용된다.
  • 제 3급 아민 화합물 : Oxybutinin, Darifenacin, Solifenacin, Tolterodine, Trospium
• 주로 파킨슨병 치료에 쓰이는 항무스카린성 약물 - Benztropine : 벤즈트로핀은 1mg, 2mg Tablet 제제가 있으며, 특발성 파킨슨, 항정신병제로 인한 파킨슨증 및 기타 이유로 발생한 파킨슨증에 두루 쓰일 수 있다. 1일 0.5~1mg을 사용하다가, 1주일 간격으로 0.5mg씩 증량시켜 유지량을 결정하되, 1일 6mg을 초과하지 않도록 한다.
• 기타 목적으로 사용되는 항무스카린성 약물
• Orphenadrine – PO(25/50), Inj(60) : 중추성 근육이완제로 사용된다.
• Propiverine – PO(10/20) : 신경인성방광, 신경성빈뇨, 불안정방광, 방광자극상태 등으로 인한 빈뇨 및 절박뇨에 사용된다.